(2018年版)
(一)呼吸系统肿瘤用药
六、奥希替尼
通用名:克唑替尼胶囊
制剂与规格:胶囊:200mg、250mg
适应证:1.间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。2.ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。
合理用药要点:
1. 用药前必须明确有经国家药品监督管理局批准的ROS1或ALK检测方法检测到的ROS1阳性或者ALK阳性。
2. 治疗过程中影像学显示缓慢进展但临床症状未发生恶化的患者,可以继续使用原药物;发生局部进展的患者,可以继续使用原药物加局部治疗;对于快速进展的患者,建议改换为其他治疗方案。
3. 用药期间必须注意常见的肝功能异常和视觉异常,在治疗开始的最初两个月应每周检测一次,之后每月检测一次患者的肝功能,严重肝损伤患者禁用。
4. 如果患者出现美国国立癌症研究所不良事件通用术语标准(NCICTCAE,第4.0版)规定的严重程度为3级或4级的不良事件,需一次或多次减少剂量,按以下方法减少剂量:①第一次减少剂量:口服,200mg,每日两次;②第二次减少剂量:口服,250mg,每日一次;如果每日一次口服250mg克唑替尼胶囊仍无法耐受,则永久停服。
5. 目前CYP3A抑制剂对稳态克唑替尼暴露量影响程度尚不确定。克唑替尼是一种CYP3A的中度抑制剂。体外研究表明,尽管克唑替尼是CYP2B6底物代谢的介导抑制剂,但在临床上不会发生药物相互作用。